Sitagliptina se usa junto con un régimen alimenticio y ejercicios, y algunas veces junto a otros medicamentos, para tratar los altos niveles de azúcar en la sangre, en pacientes con diabetes tipo 2 (una condición en la que el nivel de azúcar en sangre es muy alto debido a que el cuerpo no produce insulina, o no la usa en forma normal). Pertenece a una clase de medicamentos llamados medicamentos inhibidores de la dipepptidil peptidasa-4 (DPP-4). Funciona al aumentar la cantidad de ciertas sustancias naturales que bajan el nivel de azúcar en sangre cuando es muy alto.